105年:藥學一(第1次)
下列何者之口服生體可用率( bioavailability )最高?
ACimetidine
BFamotidine
CNizatidine
DRanitidine
詳細解析
本題觀念:
組織胺 H₂ 受體拮抗劑(H₂ receptor antagonists, H₂ blockers)是常用的制酸藥,各藥物的口服生體可用率(oral bioavailability)差異來自首過效應(first-pass effect)的程度不同。本題考察 cimetidine、famotidine、nizatidine、ranitidine 四者中口服生體可用率最高者。
選項分析
(A) Cimetidine 錯誤。Cimetidine 口服生體可用率約 60–70%,有顯著的首過代謝,且為強效 CYP450 抑制劑,藥物交互作用多。
(B) Famotidine 錯誤。Famotidine 口服生體可用率最低,約 40–45%,首過效應最明顯。
(C) Nizatidine 正確。Nizatidine 的口服生體可用率最高,超過 70%,部分文獻記載接近 98%。相較於同類藥物,nizatidine 的首過效應(first-pass hepatic metabolism)最小,幾乎可忽略,因此口服劑量幾乎等同於靜脈給藥劑量在血中的暴露量。
(D) Ranitidine 錯誤。Ranitidine 口服生體可用率約 50–60%,有中等程度的首過效應。(備註:ranitidine 因製程中 NDMA 致癌物汙染問
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