105年:藥學三(第1次)

下列何種方法較不適用於增加難溶性藥品之溶離速率?

A將藥品顆粒微細化
B增加製劑中崩散劑之量
C加入界面活性劑
D加入潤滑劑

詳細解析

本題觀念:

本題考查影響藥品溶離速率(dissolution rate)的製劑學方法,以及常見製劑輔料的功能。根據 Noyes-Whitney 方程式,溶離速率受藥品粒徑、潤濕性及溶液中藥品濃度梯度等因素影響。

選項分析

(A) 將藥品顆粒微細化

  • 可以增加溶離速率。微細化(micronization)降低粒徑,依據 dC/dt=DA(CsC)hdC/dt = \frac{DA(C_s - C)}{h},增加表面積(A)可直接提升溶離速率。此為難溶性藥品的常用策略。

(B) 增加製劑中崩散劑之量

  • 可以增加溶離速率。崩散劑(disintegrant,如 croscarmellose sodium、sodium starch glycolate)能促進片劑在消化液中快速崩解,使藥品顆粒分散、增加溶解面積,從而加快溶離。

(C) 加入界面活性劑

  • 可以增加溶離速率。界面活性劑(surfactant)能降低藥品與溶解介質之間的界面張力,改善難溶性藥品的潤濕性(wettability),部分界面活性劑亦可形成膠束(micelle)使藥品增溶,有效提升表觀溶解度與溶離速率。

(D) 加入潤滑劑 ❌(答案)

  • 較不適用於增加溶離速率。常用潤滑劑如 magnesium stearate(硬脂酸鎂)具有疏水性,會在藥

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