105年:醫學二(2)
Carbidopa 與Levodopa 合併用藥的原因為何?
A抑制周邊 Dopa decarboxylase
B增加 3-O-Methyldopa 的量
C增加 Tyrosine hydroxylase 的活性
D抑制周邊 COMT 的活性
詳細解析
本題觀念:
Carbidopa 與 Levodopa 的合併用藥是帕金森氏症(Parkinson's disease)藥物治療的核心組合。Levodopa 是多巴胺(dopamine)的前驅物,能穿越血腦屏障(blood-brain barrier, BBB);然而在周邊組織中,Levodopa 會被芳香族 L-胺基酸脫羧酶(aromatic L-amino acid decarboxylase,又稱 dopa decarboxylase,DDC)大量代謝為多巴胺,導致藥物無法到達腦部,並引發周邊副作用。Carbidopa 的作用即是抑制此周邊酵素。
選項分析
(A) 抑制周邊 Dopa decarboxylase 正確。Carbidopa 是 dopa decarboxylase(即 AADC)的抑制劑,且本身無法穿越血腦屏障,因此只抑制周邊(腸道、肝臟、血管壁等)的 DDC,使更多 Levodopa 得以完整進入腦部轉化為多巴胺。合用後可將 Levodopa 的用量減少約 75%,並將其血漿半衰期從約 50 分鐘延長至約 1.5 小時。
(B) 增加 3-O-Methyldopa 的量 錯誤。3-O-Methyldopa(3-OMD)是 Levodopa 經由兒茶酚-O-甲基轉移酶(catechol-O-methyltransfera
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