105年:醫學二(1)

有關 methimazole 的藥理作用,下列何者錯誤?

A主要透過抑制甲狀腺過氧化物 酶催化反應( thyroid peroxidase-catalytic reaction )及碘有機化( iodine organification )的作 用,來抑制甲狀腺素( triiodothyronine 及tetraiodothyronine )的合成
B會抑制週邊組織,將 triiodothyronine 及tetraiodothyronine 進行脫碘化作用( deiodination )
C其藥效起始作用( onset )相當快速,通常在服藥後即可產生治療效果
D使用最常產生的副作用是斑丘疹搔癢皮疹( maculopapular pruritic rash )

詳細解析

本題觀念:

Methimazole(MMI)是 thioamide 類抗甲狀腺藥物(antithyroid drug),主要用於治療甲狀腺功能亢進症(hyperthyroidism),尤其是 Graves' disease。本題為多選反向題(問「何者錯誤」),正確答案為 B 和 C。

選項分析

(A) 主要透過抑制甲狀腺過氧化物酶催化反應及碘有機化作用,抑制甲狀腺素合成 正確陳述。Methimazole 的主要機制:

  • 強力抑制 thyroid peroxidase(TPO)的催化功能
  • 阻斷碘的有機化(iodine organification):即阻止 I⁻ 氧化後結合至 thyroglobulin 上的 tyrosine 殘基,形成 MIT 和 DIT
  • 阻斷偶聯反應(coupling):MIT + DIT → T₃(triiodothyronine);DIT + DIT → T₄(tetraiodothyronine) 因此甲狀腺素合成受阻。

(B) 會抑制週邊組織將 T₃ 及 T₄ 進行脫碘化作用(deiodination) 錯誤陳述(= 答案之一)

  • 週邊組織脫碘化(T₄ → T₃)的抑制是 Propylthiouracil(PTU) 的特性,PTU 可同時抑制 TPO 第一型脫碘

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