105年:醫學二(1)

下列何者為 benzodiazepine 的競爭性拮抗劑?

Apralidoxime
Bguanethidine
Cflumazenil
Dparaldehyde

詳細解析

本題觀念:

Benzodiazepine 的競爭性拮抗劑(competitive antagonist)為 flumazenil。本題考察 benzodiazepine 受體拮抗劑的藥理知識,以及其他選項藥物的作用機制鑑別。

選項分析

(A) pralidoxime Pralidoxime(2-PAM)是膽鹼酯酶再活化劑(cholinesterase reactivator),用於有機磷(organophosphate)中毒的解毒。它透過親核攻擊磷醯化酵素的磷原子,使乙醯膽鹼酯酶恢復活性。與 benzodiazepine 受體完全無關。

(B) guanethidine Guanethidine 是腎上腺素神經末梢阻斷劑,能阻止交感神經末梢釋放去甲腎上腺素(norepinephrine),曾用於治療高血壓,現已少用。與 benzodiazepine 受體無關。

(C) flumazenil ✅(正確答案) Flumazenil 是咪唑苯二氮平(imidazobenzodiazepine)衍生物,為 GABAA\text{GABA}_\text{A} 受體上 benzodiazepine 結合位點的競爭性拮抗劑。它以競爭方式結合 benzodiazepine 受體,阻斷 benzodiazepine 對抑制性 GABA 突觸的活化作用

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