106年:核醫診療(2)

有關 ¹⁸F-FLT 之敘述,下列何者錯誤?

A用於檢查腫瘤細胞增生( proliferation )
B製備過程類似 ¹⁸F-FDOPA
C為thymidine 五碳醣結構第 3個碳鍵結之 OH 為¹⁸F取代
D與thymidine 不同,FLT 不能成為DNA 的組成物之一

詳細解析

本題觀念:

¹⁸F-FLT(3'-deoxy-3'-¹⁸F-fluorothymidine)是一種胸腺嘧啶核苷(thymidine)類似物,用於正子斷層掃描(PET)影像來評估腫瘤細胞增生。本題考核 ¹⁸F-FLT 的結構、合成方式及生物行為,須辨別哪一個敘述「錯誤」。

選項分析

(A) ✅ 正確陳述(此選項本身為真) ¹⁸F-FLT 經細胞攝取後,由胸腺嘧啶激酶-1(thymidine kinase 1, TK1)磷酸化,形成帶負電的 FLT 一磷酸鹽,被困於細胞內而無法逸出。TK1 在細胞週期 S 期高度表現,因此 ¹⁸F-FLT 的滯留量能反映細胞增生(proliferation)程度,廣泛應用於腫瘤增生評估。

(B) ❌ 錯誤陳述(= 本題答案) ¹⁸F-FLT 與 ¹⁸F-FDOPA 的製備方式截然不同:

  • ¹⁸F-FLT:藉由親核性取代反應(nucleophilic substitution, SN₂),以 ¹⁸F⁻ 取代前驅物上的磺酸酯離去基(nosylate/triflate),反應位點在糖環 C3' 位置。此機制與 ¹⁸F-FDG 類似(¹⁸F⁻ 取代甘露糖三氟磺酸酯上的離去基)。
  • ¹⁸F-FDOPA:合成困難度遠高於 ¹⁸F-FLT。傳統方法採用親電性取代(electrophilic fluorinati

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