106年:核醫診療(2)

下列藥物何者最能夠通過正常的腦血管障壁( blood-brain barrier )?

A⁹⁹ᵐTc-pertechnetate
B⁹⁹ᵐTc-DTPA
C⁹⁹ᵐTc-TRODAT-1
D²⁰¹Tl-TlCl

詳細解析

本題觀念:

本題考查各種核醫腦部放射藥物的腦血管障壁(blood-brain barrier, BBB)穿透能力,核心在於理解為何 ⁹⁹ᵐTc-TRODAT-1 能夠穿透正常 BBB,而其他 ⁹⁹ᵐTc 製劑無法穿透。

選項分析

(A) ⁹⁹ᵐTc-pertechnetate(過鎝酸鹽) ⁹⁹ᵐTc-pertechnetate(TcO4\text{TcO}_4^-)是親水性(hydrophilic)的離子性化合物,正常情況下無法穿透完整的 BBB。臨床上正是利用此特性做「BBB 完整性評估」——若腫瘤或發炎破壞 BBB,pertechnetate 才會進入腦內聚積。

(B) ⁹⁹ᵐTc-DTPA(二乙三胺五乙酸) ⁹⁹ᵐTc-DTPA 是親水性螯合物,同樣無法穿透正常 BBB。臨床用途包括:腎功能評估(GFR 測量)、腦死判斷(腦血流評估)以及 BBB 通透性評估(BBB 破損時才進入腦組織)。

(C) ⁹⁹ᵐTc-TRODAT-1 正確答案。TRODAT-1 是 tropane 衍生物(古柯鹼類似物),結構設計為高度親脂性(lipophilic),因此能自由穿透正常 BBB 進入腦組織。進入腦後,TRODAT-1 與多巴胺轉運體(DAT)高親和力結合(KiK_i = 9.7 nM),在紋狀體滯留,形

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