使用下列何者修飾奈米微粒（ nanoparticles ）的表面最能增加其生物可用率（ bioavailability ）？

本題觀念：

本題考查奈米微粒（nanoparticles）的表面修飾策略與生物可用率（bioavailability）的關係。靜脈注射的奈米微粒若未加表面修飾，會迅速被網狀內皮系統（reticuloendothelial system, RES）的巨噬細胞辨認並清除，縮短其血液循環時間，降低到達靶組織的藥物量。

選項分析

(A) polyethyleneglycol (PEG) 聚乙二醇化（PEGylation）是最廣泛應用的奈米微粒表面修飾策略。PEG 是親水性（hydrophilic）、生物相容性良好的聚合物，包覆在奈米微粒表面後形成「隱形」屏障（stealth effect），機制為：

• 立體障礙（steric hindrance）阻止血漿蛋白質（opsonins）吸附
• 抑制巨噬細胞辨認與吞噬（phagocytosis）
• 顯著延長血液循環半衰期（circulation half-life）
• 增加靶組織藥物暴露量，提升生物可用率

研究顯示 PEGylated liposome 相較於游離藥物，生物可用率可提升達 90 倍。最適合增加生物可用率。

(B) sulfur colloid（硫膠體） 硫膠體是 ⁹⁹ᵐTc 標記的膠體顆粒，用於肝脾顯像（liver-spleen scan）及哨兵淋巴結（sentinel lymp

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