106年:核醫診療(1)
下列何種放射藥物製備需有正確的光學異構物?
A⁹⁹ᵐTc-ECD
B⁹⁹ᵐTc-MIBI
C⁹⁹ᵐTc-MAG3
D⁹⁹ᵐTc-DTPA
詳細解析
本題觀念:
本題考查 Tc 放射藥物製備中的光學異構物(optical isomer)重要性。光學異構物(又稱鏡像異構物或對掌異構物,enantiomers)在分子幾何上互為鏡像,但在生物系統中往往有截然不同的藥理行為,因為酵素具有立體選擇性(stereospecificity)。
選項分析
(A) Tc-ECD(ethylene cysteine dimer,商品名 Neurolite):ECD 的腦部滯留機制是酵素依賴性的——腦細胞內的酯酶(esterase)將 ECD 水解為帶電的親水性代謝物而被困住。此酵素反應具有高度的立體選擇性,只有 L,L 異構物(L,L-ECD)才能被酵素識別並水解;D,D 異構物及其他立體異構物則無法被代謝,因而無法滯留於腦內。因此製備 Tc-ECD 時必須使用正確的光學異構物(L,L 型)。此選項為正確答案。
(B) Tc-MIBI(sestamibi):MIBI 的心肌/腫瘤攝取機制是被動擴散進入粒線體,依賴的是細胞膜電位,不需要酵素識別,無立體選擇性問題。
(C) Tc-MAG3(mercaptoacetylglycine):MAG3 主要由腎小管主動分泌,雖有分子結構,但其腎功
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