104年:醫學二(2)

那種藥物會抑制 IKr channel 而使心臟組織動作電位持續時間延長?

AAtenolol
BEsmolol
CSotalol
DCarvedilol

詳細解析

本題觀念:

本題考抗心律不整藥物中 IKr 通道阻斷劑的辨識。IKr(rapid delayed rectifier potassium current)是心臟復極化 phase 3 的主要電流,由 HERG(human ether-à-go-go-related gene,又稱 Kv11.1)編碼的鉀離子通道介導。阻斷 IKr 可延長心臟動作電位持續時間(action potential duration, APD)和有效不應期(effective refractory period, ERP),為 class III 抗心律不整藥物的典型機制。本題四個選項中,Atenolol、Esmolol、Carvedilol 均為 β 阻斷劑,不直接作用於 IKr;唯有 Sotalol 同時具備 β 阻斷(class II)和 IKr 阻斷(class III)雙重機制。

選項分析

(A) Atenolol 屬心臟選擇性 β₁ 阻斷劑(class II),作用機制為競爭性阻斷 β₁ 腎上腺素受體,降低交感神經對心臟的興奮效應,間接縮短 APD(因 cAMP 下降)。不直接阻斷 IKr 通道,不延長 APD;屬親水性藥物,不跨越細胞膜直接作用離子通道。

(B) Esmolol 屬超短效心臟選擇性 β₁ 阻斷劑,半衰期約 9 分鐘,藉酯酶水解代謝。

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