104年:醫學二(1)
有關 propranolol 之敘述,下列何者錯誤?
A非選擇性 β-adrenoceptor 拮抗劑
B口服之生體可用率極高
C可穿過血腦障壁進入腦部
D使用於心肌梗塞病人可延長存活率 頁次:11 -8
詳細解析
本題觀念:
Propranolol 是一種非選擇性 β 腎上腺素受體拮抗劑(non-selective β-adrenoceptor antagonist),本題為反向題(問「何者錯誤」),需找出描述不正確的選項。Propranolol 的藥物動力學關鍵特點在於其低口服生體可用率,因為具有明顯的首過效應(first-pass effect)。
選項分析
(A) 非選擇性 β-adrenoceptor 拮抗劑 ✅(正確陳述) Propranolol 確實是非選擇性 β-adrenoceptor 拮抗劑,同時阻斷 β1(心臟)和 β2(支氣管、血管)受體。這是其有別於選擇性 β1 拮抗劑(如 atenolol、metoprolol)的重要藥理特性,也是為何氣喘病人應避免使用的原因。
(B) 口服之生體可用率極高 ❌(錯誤陳述 = 本題答案) Propranolol 雖然在胃腸道被完全吸收,但具有極為明顯的肝臟首過效應(extensive first-pass metabolism),主要經由 CYP2D6 和 CYP1A2 代謝。結果只有約 25% 的口服劑量能到達全身循環,生體可用率(bioavailability)約為 25%(範圍 20–36%),並非「極高」。這是 propranolol 的著名特點:口服劑量需遠高於
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