105年:醫學三(1)
下列何者免疫抑制劑與 FKBP-12 接合,可減少 IL-2之產生?
Acyclosporine
Btacrolimus
Cmycophenolate mofetil
Dsirolimus
詳細解析
本題觀念:
本題考免疫抑制劑的分子作用機制,聚焦在哪種藥物與 FKBP-12(FK506 binding protein 12 kDa)結合後,抑制 IL-2 的產生。
選項分析
(A) cyclosporine Cyclosporine 並非與 FKBP-12 結合,而是與另一種免疫親和蛋白(immunophilin)cyclophilin 結合,形成的複合物再抑制 calcineurin,進而阻止 NFAT 活化和 IL-2 轉錄。雖同為 calcineurin 抑制劑,但結合的受器蛋白不同。
(B) tacrolimus(FK506) Tacrolimus(又稱 FK506)與 FKBP-12 結合,形成 FKBP-12–tacrolimus 複合物,再與 calcineurin(鈣調磷酸酶)結合並抑制其磷酸酶活性。Calcineurin 正常功能是去磷酸化(dephosphorylate)NFAT(nuclear factor of activated T cells),使其進入細胞核並驅動 IL-2 及其他細胞激素的基因轉錄。被抑制後,IL-2 產生顯著減少,T 細胞活化受阻。這正是本題答案。
(C) mycophenolate mofetil(MMF) MMF 在體內轉換為 mycophenolic
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