103年:醫學二(2)
下列關於肺結核治療劑 isoniazid 藥理機制及作用之敘述,何者錯誤?
A可抑制分枝桿菌細胞壁成分 mycolic acid 生成
B為殺菌型抗生素
C若病人肝臟 N-acetyltransferase 活性過高,會使其藥效降低
D會誘導肝臟 cytochrome P450 活性明顯增加
詳細解析
本題觀念:
本題考察抗結核藥物 isoniazid(INH,異煙肼)的藥理機制,特別是其與肝臟細胞色素 P450(cytochrome P450, CYP)酵素系統的交互作用。本題為反向題(問「何者錯誤」),需找出關於 INH 藥理的不正確描述。
選項分析
(A) 可抑制分枝桿菌細胞壁成分 mycolic acid 生成 ✅(正確) Isoniazid 進入分枝桿菌後,由過氧化氫酶-過氧化物酶(catalase-peroxidase, KatG)活化成活性代謝物,後者抑制 enoyl-ACP reductase(InhA),干擾 mycolic acid(黴菌酸)的生合成。Mycolic acid 是分枝桿菌細胞壁的獨特成分,其合成受阻導致細菌無法維持細胞壁完整性而死亡。
(B) 為殺菌型抗生素 ✅(正確) Isoniazid 對活躍複製中(actively replicating)的結核分枝桿菌(Mycobacterium tuberculosis)具有強力殺菌效果(bactericidal),是第一線抗結核藥物(RIPE regimen:Rifampicin、Isoniazid、Pyrazinamide、Ethambutol)中殺菌力最強的藥物之一。
(C) 若病人肝臟 N-acetyltransferase 活性過高,會使
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