103年:醫學二(1)
下列何種藥物可使血管平滑肌細胞內 cGMP增加,加速 myosin light chains 去磷酸化( dephosphorylation ),而致血管舒張?
AAdenosine
BAmyl nitrite
CAmlodipine
DAtenolol
詳細解析
本題觀念:
本題考查藥物透過增加血管平滑肌細胞內 cGMP,活化 myosin light chain phosphatase,加速 myosin light chains 去磷酸化(dephosphorylation),進而造成血管舒張的機制。選項均以英文字母 A 開頭,需仔細區辨各自作用機轉。
選項分析
(A) Adenosine Adenosine 作用於 A2A 受體,主要透過 cAMP 路徑(Gs-protein → adenylyl cyclase 活化 → cAMP 升高 → PKA 活化 → KATP channel 開放)造成血管舒張,其主要訊號為 cAMP,非 cGMP。
(B) Amyl nitrite Amyl nitrite 是有機硝酸鹽(organic nitrite),在體內代謝後釋出一氧化氮(nitric oxide, NO)。NO 擴散至血管平滑肌細胞,與可溶性鳥苷酸環化酶(soluble guanylyl cyclase, sGC)結合,催化 GTP → cGMP,cGMP 升高後活化蛋白激酶 G(PKG),PKG 再磷酸化 MYPT1(myosin phosphatase targeting subunit 1),活化 myosin light chain phosphata
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