下列何種藥物是 α-adrenoceptor 之不可逆拮抗劑？

本題觀念：

本題考 α-腎上腺素受體（α-adrenoceptor）拮抗劑的可逆性分類，核心知識點為 Phenoxybenzamine 是唯一以「共價鍵烷基化」方式不可逆結合受體的 α 拮抗劑。

選項分析

(A) Phentolamine Phentolamine 是非選擇性 α 拮抗劑（同時阻斷 α₁ 和 α₂），但屬於可逆性競爭拮抗劑。臨床用於嗜鉻細胞瘤手術中急性高血壓危象的靜脈控制，因為作用時間短、可逆，適合急性使用。

(B) Phenoxybenzamine ✅ 正確答案 Phenoxybenzamine（商品名 Dibenzyline）是 β-chloroamine 類藥物，結構上與化療烷基化劑相似。其機制：在體內形成高活性乙烯亞胺（ethylenimonium/aziridinium ion）中間體，隨後與 α-adrenoceptor 上的半胱胺酸殘基（位於 TM helix 3 第 3.36 位）形成不可逆共價鍵，導致受體永久失活。因此其阻斷效果一直維持到新受體被合成（約 48 小時以上），無法被競爭性洗出。

(C) Prazosin Prazosin 是選擇性 α₁ 拮抗劑，屬於可逆性競爭拮抗劑，臨床用於高血壓及良性前列腺肥大。

(D) Tolazoline Tolazoline 是

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