103年:醫學二(1)

下列何者 D2/5-HT 2A affinity ratio 最高?

AThiothixene
BClozapine
COlanzapine
DQuetiapine

詳細解析

本題觀念:

本題考查抗精神病藥物(antipsychotics)的受體親和力比較,特別是 D2(多巴胺 D2 受體)對 5-HT2A(血清素 2A 受體)的親和力比值(D2/5-HT2A affinity ratio)。D2/5-HT2A affinity ratio 越高,代表藥物對 D2 受體的親和力相對 5-HT2A 更強,這是「典型」(typical/first-generation)抗精神病藥的特徵。相反地,非典型(atypical/second-generation)抗精神病藥的 5-HT2A/D2 ratio 較高(對 5-HT2A 的親和力相對更強)。

選項分析

(A) Thiothixene Thiothixene 屬於第一代典型抗精神病藥(thioxanthene 類),對 D2 受體具有亞奈摩爾(subnanomolar)等級的高親和力,對 5-HT2A 受體的親和力相對較低。因此其 D2/5-HT2A affinity ratio 是選項中最高的。典型抗精神病藥的作用機制以 D2 拮抗為主,5-HT2A 拮抗作用相對次要,故 D2/5-HT2A ratio 高。

(B) Clozapine Clozapine 為非典型抗精神病藥,對 D2 受體親和力弱(臨床劑量下 D2 佔位率約 24–66%),對 5-HT2A

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