111年:專麻進階

關於NSAIDs 的敘述,下列何者正確?

A傳統NSAIDs 主要抑制COX-1,抑制prostaglandins 的產生,達到止痛的效果
B使用celecoxib,對胃黏膜的保護性較好,可以減少胃腸道出血的副作用
C長期使用celecoxib 可以降低心肌梗塞或其他心血管併發症的風險
D在癌症疼痛階段性治療中,可取代嚴重疼痛時強效高劑量嗎啡類藥物止痛的角色

詳細解析

本題觀念:

非類固醇消炎止痛藥(NSAIDs,nonsteroidal anti-inflammatory drugs)的作用機轉是抑制環氧化酶(cyclooxygenase, COX),COX有兩種主要同功酶:COX-1屬「組成型(constitutive)」,平時就存在於胃黏膜、腎臟、血小板中,負責維持胃黏膜保護、腎血流、血小板凝集等生理功能;COX-2屬「誘導型(inducible)」,主要在發炎、疼痛、發燒時才大量表現,與止痛、消炎效果較相關。傳統(非選擇性)NSAIDs同時抑制COX-1與COX-2,止痛效果來自COX-2抑制,但因為同時也抑制COX-1,容易破壞胃黏膜保護、造成腸胃道潰瘍出血。COX-2選擇性抑制劑(如celecoxib)設計上較不影響COX-1,因此腸胃道副作用相對較少,但長期使用會增加心血管栓塞相關風險,這是臨床選藥時需要權衡的重點。

選項分析

  • A. 傳統NSAIDs主要抑制COX-1,抑制prostaglandins的產生,達到止痛的效果:❌錯誤。傳統NSAIDs確實同時抑制COX-1與COX-2,但止痛(鎮痛)效果主要是透過抑制COX-2達成——COX-2是發炎、疼痛訊息傳遞相關的誘導型酵素;COX-1主要負責維持胃黏膜血流與保護、腎功能、血小板凝集等「保護性」生理功能,抑制COX-1主要造成的是腸胃道等副作用,而非止痛效果

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