114年:心肺基礎
Dobutamine用於治療心衰竭的作用機制為何?
A(R)-isomer dobutamine可活化β1及β2 adrenergic receptors產生強心作用
B(S)-isomer dobutamine可活化α1及β2 adrenergic receptors產生升壓作用
C活化β2 adrenergic receptors之作用可刺激血管收縮
Ddobutamine之強心作用不會引發心律不整危險
詳細解析
本題觀念:
Dobutamine 的立體異構物(stereoisomer)藥理學——消旋混合物中 R-(+) 與 S-(-) 異構物對腎上腺素受體的差異性作用。
選項分析
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(A) (R)-isomer dobutamine 可活化 β₁ 及 β₂ adrenergic receptors 產生強心作用 ✅ Dobutamine 為消旋混合物(racemic mixture),其中 (+)-異構物(R 構型)是強效 β₁ 促效劑(agonist),其對 β₁ 的活性約為 (-)-異構物的 10 倍,同時具有弱 β₂ 促效活性及 α₁ 拮抗作用。臨床上 dobutamine 的正性肌力作用(positive inotropy)主要來自 R-(+) 異構物對 β₁ 受體的活化,增加心肌收縮力。
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(B) (S)-isomer dobutamine 可活化 α₁ 及 β₂ adrenergic receptors 產生升壓作用 ❌ S-(-) 異構物確實是 α₁ 促效劑,可引起血管收縮,但其 β₂ 活性極弱,並非主要活化 β₂。此選項將 β₂ 歸為 S-isomer 的主要作用,與文獻不符。
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(C) 活化 β₂ adrenergic receptors 之作用可刺激血管收縮 ❌ β₂ 受體分布於血管平
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