下列何者可以抑制細菌產生之β-lactamases，使抗生素ampicillin之結構不易被破壞，因此增強ampicillin之藥效？

本題觀念：

本題考 β-內醯胺酶抑制劑的作用機轉，以及與其他保護抗生素藥效機轉不同的藥物做區分。

選項分析

• A cilastatin ❌：作用是抑制腎臟的去氫肽酶，防止 imipenem 在腎小管被分解，屬於保護另一種抗生素不被腎臟酵素破壞的機轉，與抑制細菌的 β-內醯胺酶無關。
• B trimethoprim ❌：是抑制細菌雙氫葉酸還原酶的抗葉酸類抗生素，本身透過干擾葉酸代謝抑菌，並非 β-內醯胺酶抑制劑。
• C sulbactam ✅：本身抗菌活性極弱，但能不可逆地抑制細菌產生的 β-內醯胺酶，保護同時使用的 β-內醯胺類抗生素（如 ampicillin）不被此酵素分解，進而恢復並增強其藥效；臨床常與 ampicillin 併用，其抑制 β-內醯胺酶的範圍比 clavulanic acid 更廣，但效力略弱。此外 sulbactam 對部分青黴素結合蛋白也有直接親和力，因此對某些即使不產生 β-內醯胺酶的菌株也可能展現協同殺菌效果。
• D probenecid ❌：作用是阻斷腎小管對青黴素類藥物的分泌排除，藉此提高血中青黴素濃度，屬於藥物動力學層面的機轉，並非抑制細菌的 β-內醯胺酶。

答案解析

只有 sulbactam 是真正作用在抑制細菌 β-內醯胺酶的藥物，能保護 ampicillin 不被此酵素分解、進而增強其藥效，故正確答案為 C

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