醫師[1] - 中樞神經與麻醉藥物考古題解析 - 民國115年

本題觀念

骨骼肌鬆弛劑（skeletal muscle relaxant）依作用位置可分為兩大類：一類作用在中樞神經系統（central acting），透過抑制脊髓或腦幹的神經傳導來降低肌肉張力，例如diazepam、baclofen、tizanidine；另一類則直接作用在骨骼肌細胞本身（peripheral acting），例如dantrolene。中樞作用類藥物雖然標的不同（有的作用於GABA受體，有的作用於腎上腺素受體），但共同效果都是抑制脊髓中間神經元（interneuron）的過度興奮，減少傳到肌肉的神經衝動，達到肌肉鬆弛。本題考的是每個藥物「確切作用的受體」與「受體被活化後是興奮還是抑制」，特別要留意藥物是受體的「促效劑（agonist，活化受體）」還是「拮抗劑（antagonist，阻斷受體）」，方向弄反就會導致機轉描述錯誤。

選項分析

A：diazepam活化中樞神經之GABAA receptor ✅。Diazepam屬苯二氮平類藥物（benzodiazepine），會結合中樞神經系統GABAA receptor上專屬的benzodiazepine結合位置，增強GABA（腦部主要的抑制性神經傳導物質）與受體的親和力，促進氯離子通道開啟、使神經細胞過極化（不易興奮），達到中樞性肌肉鬆弛效果，此敘述正確，非本題答案。
B：baclofen活化中樞神經之GABAB receptor ✅。Baclofen是GABAB receptor的促效劑（agonist），作用於突觸前神經末梢時可抑制腺苷酸環化酶（adenylyl cyclase）活性並關閉電位依賴性鈣離子通道，減少興奮性神經傳導物質釋放；作用於突觸後神經元時則增加鉀離子外流造成過極化。兩種機轉都會抑制脊髓運動神經元（α motor neuron）的放電，達到中樞性肌肉鬆弛，此敘述正確，非本題答案。
C：tizanidine拮抗中樞神經之α2-adrenoceptor ❌。Tizanidine實際上是中樞神經系統α2-adrenoceptor的「促效劑（agonist）」，而非拮抗劑（antagonist）。它活化α2受體後，會抑制脊髓中間神經元釋放興奮性胺基酸（如glutamate、aspartate），減少多突觸反射（polysynaptic reflex）的興奮程度，藉此降低肌肉痙攣（spasticity）。本選項把「活化」誤述成「拮抗」，作用方向完全相反，此敘述錯誤，為本題答案。
D：dantrolene抑制骨骼肌細胞內之ryanodine receptor channel ✅。Dantrolene與前三者不同，是直接作用在骨骼肌細胞本身的周邊性肌肉鬆弛劑：它結合並抑制骨骼肌細胞肌漿網（sarcoplasmic reticulum）上的ryanodine receptor 1（RyR1）通道，減少鈣離子從肌漿網釋放到細胞質中，使肌肉收縮所需的鈣離子濃度不足，達到骨骼肌鬆弛效果，此敘述正確，非本題答案。

答案解析

本題答案為C。四個選項分別描述四種骨骼肌鬆弛劑的作用機轉：diazepam增強GABAA receptor功能、baclofen活化GABAB receptor、dantrolene抑制骨骼肌內的ryanodine receptor，這三者的受體種類與作用方向（活化或抑制）皆與現行藥理學文獻相符。唯獨選項C，tizanidine對中樞α2-adrenoceptor的作用方向被寫反了——它其實是α2-adrenoceptor的促效劑（activate/agonist），活化受體後才會抑制脊髓中間神經元的興奮性傳導，進而降低肌肉痙攣；並非如選項所述「拮抗（antagonist）」此受體。由於機轉方向完全相反，選項C的敘述錯誤，為本題答案。

核心知識點

複習骨骼肌鬆弛劑時，建議依「中樞 vs. 周邊作用」與「促效 vs. 拮抗」兩個軸線整理：中樞作用藥物包括diazepam（活化GABAA receptor）、baclofen（活化GABAB receptor）、tizanidine（活化α2-adrenoceptor），三者雖然受體不同，但都是「促效劑」活化抑制性訊號、降低肌肉張力；周邊作用藥物則以dantrolene為代表，直接抑制骨骼肌細胞內ryanodine receptor（RyR1）以減少鈣離子釋放。特別要牢記tizanidine是α2-adrenoceptor的「促效劑」而非拮抗劑，這是常見的考試陷阱，容易與其他藥理分類中「拮抗劑」佔多數的受體混淆，需要個別記憶每個藥物確切的受體作用方向。

下列有關骨骼肌鬆弛劑作用機轉之敘述，何者錯誤？

詳細解析

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選項分析

答案解析

核心知識點

參考資料