115年:護理基礎醫學(2)

下列關於cimetidine 之敘述,何者錯誤?

A可治療消化性潰瘍
B長期使用會導致男性女乳症(gynecomastia)
C增加肝臟細胞色素P-450 代謝酶活性
D為組織胺H₂ 受體拮抗劑

詳細解析

本題觀念

Cimetidine 是胃酸分泌抑制藥,判斷其藥理敘述時,要同時掌握受體分類、不良反應與藥物代謝交互作用。它會競爭性阻斷胃壁細胞上的組織胺 H₂ 受體,使組織胺刺激腺苷酸環化酶與胃酸分泌的訊號減弱,因此可用於治療消化性潰瘍。

本題的辨識重點在肝臟細胞色素 P450(cytochrome P450,CYP450)代謝酵素。Cimetidine 會抑制多種 CYP450 酵素,而非增加其活性;抑制代謝可能使合併使用的藥物清除變慢、血中濃度上升,增加藥物交互作用的風險。

選項分析

A. 可治療消化性潰瘍:正確。Cimetidine 阻斷胃壁細胞的 H₂ 受體,降低胃酸分泌,藥品資料曾列有治療十二指腸潰瘍等消化性潰瘍疾病的用途,因此這項敘述正確。

B. 長期使用會導致男性女乳症(gynecomastia):正確。Cimetidine 的內分泌相關不良反應包括男性女乳症,藥品標示也記載接受至少一個月治療者可能發生此現象。這是使用時間較長時需要留意的特徵性副作用。

C. 增加肝臟細胞色素 P450 代謝酵素活性:不正確。Cimetidine 會與 CYP450 的血基質部分結合並抑制多種肝臟代謝酵素,使部分藥物的第一相代謝下降,而不是增加 P450 活性。這項敘述把抑制作用寫成誘導或活性增加,方向相反,是本題錯誤的描述。

D. 為組織胺 H₂ 受體拮抗劑:正確。Cimetidine 屬於組織胺 H₂ 受體拮抗劑,主要在胃壁細胞阻斷組織胺作用,進而減少胃酸分泌。

答案解析

本題問的是錯誤敘述。A、B、D 分別符合 cimetidine 的臨床用途、代表性不良反應與藥理分類;C 則錯在「增加」CYP450 活性。Cimetidine 實際上抑制多種 CYP450 酵素及第一相藥物代謝,可能降低併用藥物的代謝速率並提高暴露量,所以不能把它視為 CYP450 活性促進劑。依官方答案,本題選 C。

核心知識點

複習 cimetidine 時可連結三個關鍵:第一,H₂ 受體拮抗作用會降低胃酸;第二,男性女乳症是重要的內分泌不良反應;第三,抑制 CYP450 會造成藥物代謝變慢與交互作用增加。看到「增加 CYP450 代謝酵素活性」時,應立即與 cimetidine 的抑制特性比對。藥理選擇題常把受體作用與代謝酵素方向對調,先確認是抑制還是誘導,再判斷敘述是否正確。

參考資料

  1. Cimetidine—DailyMed drug labeling
  2. Cimetidine—FDA/DailyMed labeling
  3. Cimetidine inhibition of cytochrome P450—PubMed PMID: 1955133
  4. Cimetidine and cytochrome P450—PubMed PMID: 3301148
  5. H2 receptor antagonist
  6. Cimetidine