下列藥物何者為oxytocin 受體拮抗劑,具有抑制子宮收縮之作用?
詳細解析
本題觀念
本題考的是受體選擇性與子宮收縮的藥理連結。Oxytocin 作用於子宮肌層的 oxytocin receptor,會促進細胞內鈣離子上升,啟動肌動蛋白與肌凝蛋白交互作用,使子宮收縮;所以能阻斷這個受體,或阻止 oxytocin 引起的訊號,就可能產生安胎藥(tocolytic)的效果。解題時要把「受體名稱」與「主要生理作用」配對,不能只因其他選項也屬於 receptor antagonist 就選取。
選項分析
A tolvaptan:錯誤。 Tolvaptan 是選擇性 vasopressin V2 receptor antagonist,主要作用在腎集合管,減少抗利尿激素促進的水分再吸收,增加自由水排出(aquaresis)。它不是 oxytocin receptor antagonist,也不以抑制子宮收縮作為主要藥理作用。
B bromocriptine:錯誤。 Bromocriptine 是 dopamine receptor agonist,主要透過多巴胺作用抑制 prolactin 分泌,可用於高泌乳素相關疾病。它的受體標的是 dopamine receptor,不是 oxytocin receptor;即使在其他內分泌情境可能影響生長激素,也不能因此視為抑制子宮收縮的受體拮抗劑。
C atosiban:正確。 Atosiban 是 oxytocin receptor antagonist,同時具有 vasopressin V1a receptor antagonism。它阻斷 oxytocin 與子宮肌層受體結合,降低下游細胞內鈣離子上升,使子宮肌層放鬆、收縮減弱,因此可作為 tocolytic,符合題目所描述的作用。
D abarelix:錯誤。 Abarelix 是 gonadotropin-releasing hormone(GnRH)receptor antagonist,作用在腦下垂體,抑制 luteinizing hormone(LH)與 follicle-stimulating hormone(FSH),進而降低男性 testosterone,主要用於前列腺相關疾病。它阻斷的是 GnRH receptor,與 oxytocin receptor 及子宮收縮沒有相同作用點。
答案解析
本題答案為 C atosiban。子宮收縮的關鍵訊號可簡化為:oxytocin 作用於 oxytocin receptor,促進細胞內 Ca²⁺ 增加,活化收縮機制;atosiban 在受體層級阻斷這條路徑,因而減少子宮收縮。它也會拮抗 vasopressin V1a receptor,但題目要辨認的主要藥理標的仍是 oxytocin receptor。
看到藥物名稱時可用受體分類快速排除:tolvaptan 對 V2、bromocriptine 對 dopamine、abarelix 對 GnRH;只有 atosiban 對 oxytocin receptor,並且與 tocolysis 的用途相符。
核心知識點
- Atosiban:oxytocin receptor antagonist,並兼具 V1a receptor antagonism,可抑制子宮收縮。
- Oxytocin:促進子宮肌層細胞內 Ca²⁺ 上升,造成收縮。
- Tolvaptan:vasopressin V2 receptor antagonist,主要造成 aquaresis。
- Bromocriptine:dopamine receptor agonist,主要抑制 prolactin。
- Abarelix:GnRH receptor antagonist,抑制 LH/FSH 與 testosterone 軸。