下列有關抗癲癇藥物的敘述,何者正確?
詳細解析
本題觀念
抗癲癇藥物的選項常把受體機轉、藥動學與孕期藥物安全性放在同一題比較,因此要逐項核對,不宜只靠藥名聯想。Felbamate、oxcarbazepine、phenytoin 與 tiagabine 分別涉及 NMDA 受體、活性代謝物半衰期、胎兒/新生兒凝血風險與 GABA 回收;本題的正確敘述是孕期 phenytoin 暴露可能使胎兒或新生兒的 vitamin K-dependent clotting factors 減少,增加出血疾患風險。
選項分析
-
**A ❌ felbamate 具有阻斷 GABA-A 型受體之功能:**錯誤。Felbamate 的重要作用與 NMDA receptor-ionophore complex 有關,尤其是拮抗 strychnine-insensitive glycine recognition site;這不是阻斷 GABA-A receptor。把 felbamate 歸入 GABA-A receptor blocker,會混淆其與其他抑制性神經傳遞藥物的機轉。
-
**B ❌ oxcarbazepine 的體內半衰期較 carbamazepine 長:**錯誤。Oxcarbazepine 本身半衰期約 2 小時,主要活性代謝物 MHD 的半衰期約 9 小時;carbamazepine 重複給藥後的半衰期約 12–17 小時,故不能說 oxcarbazepine 的體內半衰期較長。比較時要確認是母藥還是活性代謝物,並注意 carbamazepine 會因自我誘導而改變半衰期。
-
**C ✅ 孕婦服用 phenytoin,其胎兒常有 vitamin K-dependent 凝血因子減少的現象:**正確。子宮內 phenytoin 暴露可能使新生兒的 vitamin K-dependent clotting factors 減少,增加出生前後出血疾患的風險。這是孕期抗癲癇藥物暴露相關的胎兒/新生兒藥理與安全性考點。
-
**D ❌ tiagabine 具有促進神經元或神經膠細胞 GABA 再回收的作用:**錯誤。Tiagabine 是 GAT-1 selective GABA reuptake inhibitor,會抑制神經元與神經膠細胞對 GABA 的回收,使突觸間 GABA 的作用延長;「抑制回收」與「促進回收」方向相反。
答案解析
本題答案為 C。Phenytoin 可穿越胎盤,子宮內暴露與新生兒 vitamin K-dependent clotting factors 減少及危險出血疾患有關,因此 C 的敘述符合藥品安全性資料。其餘選項各有一個關鍵錯誤:felbamate 不是 GABA-A blocker;oxcarbazepine 的活性 MHD 半衰期約 9 小時,短於重複給藥後 carbamazepine 約 12–17 小時;tiagabine 是抑制 GAT-1 回收,而非促進 GABA 回收。
核心知識點
- Felbamate:與 NMDA receptor complex 的 glycine recognition site 拮抗有關,不能寫成阻斷 GABA-A receptor。
- Oxcarbazepine:需分辨母藥與 MHD;MHD 是主要活性成分,半衰期約 9 小時。
- Carbamazepine:重複給藥後半衰期常約 12–17 小時,且具有自我誘導代謝特色。
- Phenytoin:孕期暴露可能造成胎兒症候群,並可能使新生兒 vitamin K-dependent clotting factors 減少;這是出血風險的藥物安全性考點。
- Tiagabine:抑制 GAT-1-mediated GABA reuptake,增加 GABAergic transmission,不是促進回收。