下列有關baclofen 之敘述，何者錯誤？
詳細解析
本題觀念
本題整理 baclofen 的結構、立體化學、藥理作用與口服藥動學，並要求找出錯誤敘述。Baclofen 是 γ-aminobutyric acid（GABA，γ-胺基丁酸）的結構類似物，主要作用在 GABA_B receptor，能降低脊髓運動神經元的興奮性，因此可減輕中樞性痙攣並發揮肌肉鬆弛效果。
這題最容易混淆的地方是對映體。Baclofen 有 R-(−) 與 S-(+) 兩個 enantiomers，GABA_B 受體對兩者具有立體選擇性；藥理活性主要由 R-(−)-baclofen 提供，R 對映體的活性高於 S 對映體。所以看到「S-enantiomer 具有較高活性」時，應判斷為錯誤。
選項分析
-
A. 具有與 GABA 類似之結構：正確。 Baclofen 的化學結構可視為 GABA 骨架的衍生物，含有胺基與羧酸基，並在碳鏈上帶有對氯苯基。這種 GABA 類似物特徵是其和 GABA_B 受體作用的結構基礎。
-
B. S-enantiomer 具有較高活性：錯誤。 Baclofen 的立體異構物並非等效。R-(−)-baclofen 對 GABA_B 受體的立體選擇性作用較強，S-(+)-baclofen 的活性明顯較低；因此不能把 S 對映體寫成較高活性者。
-
C. 具肌肉鬆弛作用：正確。 Baclofen 是中樞性骨骼肌肉鬆弛劑，也是 antispastic drug。活化 GABA_B 受體後，可抑制興奮性神經傳遞，降低牽張反射與肌肉痙攣，常用於脊髓疾病或多發性硬化相關的痙攣。
-
D. 口服吸收快速：正確。 口服 baclofen 可快速且廣泛吸收，表示給藥後能有效進入全身循環；這項敘述並未否定其後續分布或排除特性，所以不是錯誤選項。
答案解析
答案為 B。遇到「何者錯誤」的藥理題，先確認每個敘述描述的是結構、受體作用、臨床效應，還是藥動學，再特別檢查立體化學方向。A、C、D 分別符合 baclofen 為 GABA 類似物、中樞性肌肉鬆弛劑及口服後快速吸收的特性；只有 B 把活性較強的 R-(−) 對映體誤寫成 S-(+) 對映體。
核心知識點
- Baclofen 是 GABA 類似物與 GABA_B receptor agonist，作用後可抑制脊髓層級的興奮性神經傳遞。
- 臨床主要利用其中樞性 antispastic effect，改善脊髓或中樞神經疾病造成的肌肉痙攣。
- Baclofen 的 R-(−) 對映體具有較高的 GABA_B 受體活性；S-(+) 對映體活性較低。
- 「結構類似」不等於「兩個對映體活性相同」；受體結合口袋具有三維方向性，常會產生立體選擇性。
- 口服藥動學的「快速吸收」只描述吸收階段，不直接等同於作用時間、半衰期或排除速度。