115年:藥學五(第2次)
有關glycoprotein(GP)IIb/IIIa inhibitors 於急性冠心症的治療,下列敘述何者錯誤?
A此類藥品都以IV infusion 給與
Babciximab 為irreversible binding to the GP IIb/IIIa receptor,停藥後24 小時方可恢復platelets 功能
Ctirofiban 為reversible binding to the GP IIb/IIIa receptor,停藥後2~4 小時可恢復platelets 功能
D若於tirofiban 使用時發生嚴重出血,可利用platelet transfusion 吸收多餘的藥品以改善出血
詳細解析
本題觀念
Glycoprotein(GP)IIb/IIIa inhibitors 會阻斷活化血小板最後共同的纖維蛋白原交聯步驟,因此可在急性冠心症與經皮冠狀動脈介入治療(PCI)情境中抑制血栓形成,但也會增加出血風險。作答時要把四個層次分開:給藥途徑、藥物和受體的結合特性、停藥後血小板功能恢復速度,以及嚴重出血時的處理方式。abciximab 是高親和力、長效的抗體片段;tirofiban 則是短效、可逆的小分子拮抗劑。題目把「可用血小板輸注吸收藥物」放在 tirofiban,正是需要辨認的錯誤方向。
選項分析
- A ✅ 正確。 abciximab、tirofiban 與 eptifibatide 在急性冠心症/PCI 的考試情境中,均以靜脈途徑給藥,常見為靜脈 bolus 後接持續 infusion,或依藥品方案採靜脈輸注。這不是口服或肌肉注射型抗血小板藥。
- B ✅ 正確。 Abciximab 是高親和力的抗體 Fab 片段,對 GP IIb/IIIa 的抑制具有長效、近似不可逆的特性;停藥後血小板功能不會立即恢復,考試常以至少約 24 小時表示其恢復較慢,產品資料則常描述約 48 小時左右逐步恢復。重點是它與短效可逆小分子藥不同。
- C ✅ 正確。 Tirofiban 是小分子、可逆性 GP IIb/IIIa receptor antagonist,停止輸注後藥物清除較快,血小板聚集功能在數小時內回到接近基線。題目採 2~4 小時的教學時間範圍;產品資料在不同條件下可見約 4~8 小時的描述,兩者都指向「短效、停藥後數小時恢復」的藥理特徵。
- D ❌ 錯誤,為本題答案。 Tirofiban 是可逆性小分子,嚴重出血時首先要停止輸注並進行支持性處置;血小板輸注可依血小板減少或重大出血狀況補充血小板,但不是用來「吸收」血中多餘 tirofiban 的解毒方法。把 abciximab 的血小板輸注逆轉概念套到 tirofiban,才是此項的錯誤。
答案解析
答案為 D。三種藥都屬 GP IIb/IIIa inhibitor,但藥理特性不能混在一起背。Abciximab 和受體結合緊密且作用較久,血小板輸注可協助補回未受抑制的血小板,並在嚴重出血時作為處置的一部分;tirofiban 則為可逆性小分子,停藥後主要靠藥物清除使血小板功能逐步恢復,輸注的血小板不會把多餘藥物從血液中吸走。A 的靜脈給藥、B 的長效近似不可逆特性,以及 C 的短效可逆特性,均符合本題所考的基本分類。
臨床上遇到出血,仍要同時評估出血嚴重度、血小板數、血紅素、腎功能與近期給藥時間,並依急性冠心症或 PCI 情境處理。不能因為「血小板輸注」曾用於某一種 GP IIb/IIIa inhibitor,就把它當成所有同類藥物的藥物吸附或逆轉方式。
核心知識點
- GP IIb/IIIa inhibitors 抑制血小板聚集最後共同路徑,常見藥物包括 abciximab、tirofiban、eptifibatide。
- 這類藥在 ACS/PCI 主要採靜脈 bolus/infusion,並須留意出血與血小板減少。
- Abciximab:抗體 Fab、高親和力、作用較久,停藥後恢復較慢;嚴重出血時血小板輸注可作支持或逆轉的一部分。
- Tirofiban:小分子、可逆、短效,停藥後通常在數小時內恢復;血小板輸注不會吸收多餘 tirofiban。
- 題目若比較恢復時間,先判斷結合是否可逆,再連同腎功能與給藥時間解讀,不要把不同藥品的逆轉策略互換。