107年:護理基礎醫學(1)

下列何者最能產生肝臟酵素誘導作用( enzyme induction )?

Aphenobarbital
Bcimetidine
Cketoconazole
Derythromycin

詳細解析

本題觀念:肝臟 Cytochrome P450 酵素的「誘導 (induction)」與「抑制 (inhibition)」

  1. Phase I 代謝最主要靠 CYP450 家族酵素。
  2. 藥物若「誘導」CYP450,會讓酵素數量或活性上升,其他經同一酵素代謝的藥物清除變快、血中濃度下降、效果減弱。
  3. 藥物若「抑制」CYP450,則相反,血中濃度增加、藥效或毒性升高。
  4. 考題要找「最能產生酵素誘導」的選項。

選項分析

A. phenobarbital
‧ 經典、教科書級的 CYP450 強力誘導劑 (尤其 CYP2C、CYP3A)。
‧ 與 rifampin、phenytoin、carbamazepine 並列常考 Inducer。
‧ 臨床:與 warfarin、口服避孕藥併用可使血中濃度下降,需調整劑量。 → 正確答案。

B. cimetidine
‧ H2 receptor antagonist。
‧ 具廣泛 CYP450「抑制」作用 (CYP1A2、2C19、3A4…)。
‧ 使 warfarin、theophylline、phenytoin 等血中濃度上升。 → 非誘導,故錯。

C. ketoconazole
‧ Azole 類抗黴菌藥。
‧ 抑制 CYP3A4、CYP2C9,還可抑制腎上腺固醇生成

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