107年:護理基礎醫學(2)
肝臟代謝藥物的反應可分為第一相（phase I ）及第二相（phase II ）。有關藥物代謝的敘述，下列何者正確？
A藥物皆須經過第一相及第二相的代謝反應才能排出體外
B藥物的代謝皆須依序先經第一相反應，再經第二相反應
C細胞色素（cytochrome ）P450 酵素系統參與第一相代謝反應
D水解作用（hydrolysis ）及結合作用（conjugation）屬於第一相代謝反應
詳細解析
本題觀念：藥物肝臟代謝的 Phase I 與 Phase II 反應
肝臟將脂溶性藥物轉變為極性較高、易由腎臟或膽汁排出的產物，主要透過兩大類反應：
- Phase I：結構「改造」——氧化、還原、水解，使分子增加極性或暴露可供結合的官能基。最重要的酵素系統為 Cytochrome P450 (CYP450)；其餘尚包括 esterase、amidase 等水解酵素。
- Phase II：結構「結合」——將原藥或其 Phase I 代謝物與內生性親水基團（glucuronic acid、sulfate、glycine、acetate 等）進行 conjugation，使水溶性大幅上升而易於排泄。
並非所有藥物都需歷經兩階段，也不一定先走 Phase I 才能進 Phase II。
選項分析
A.「藥物皆須經過第一相及第二相的代謝反應才能排出體外」
錯誤。
‧ 有些藥物（如 Gentamicin、Digoxin）本身已高度極性，可直接以原形經腎臟排泄，不必任何代謝。
‧ 亦有藥物僅經 Phase II（如 Isoniazid 主要經 acetylation）或僅經 Phase I 後即可排出。
B.「藥物的代謝皆須依序先經第一相反應，再經第二相反應」
錯誤。
Phase II 反應可直接作用於原形藥物
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