108年:內專
Ibrutinib對某些淋巴惡性疾病如chronic lymphocytic leukemia, mantle cell lymphoma等非常有效。它的作用機轉為何?
APhosphoinositide-3 kinase (PI3K) inhibitor
BBurton tyrosine kinase (BTK) inhibitor
CB-cell lymphoma 2 (BCL-2) inhibitor
DAnti-CD79a monoclonal antibody
EAnti-CD19 monoclonal antibody
詳細解析
本題觀念:
本題聚焦於靶向治療藥物 Ibrutinib 的作用機轉。Ibrutinib 是首創的小分子、不可逆抑制劑,用以阻斷 B 細胞受體(BCR)途徑中的關鍵酪氨酸激酶 Bruton's tyrosine kinase(BTK),進而抑制惡性 B 細胞的增殖、生存、黏附與遷移。
選項分析
-
選項A Phosphoinositide-3 kinase (PI3K) inhibitor
PI3K 抑制劑如 Idelalisib,針對 BCR 下游的 PI3Kδ 亞型發揮作用,但 Ibrutinib 並非針對 PI3K 家族,故此選項錯誤。 -
選項B Burton tyrosine kinase (BTK) inhibitor
Ibrutinib 透過其丙烯醯胺基團與 BTK 活性位點上的半胱氨酸殘基 Cys481 形成共價鍵,導致 BTK 酵素活性永久抑制,阻斷 BCR 訊號傳導,抑制 B 細胞惡性增殖與存活,為本題正解(zh.wikipedia.org, [en.wikipedia.org](https://en.wikipedia.o
...(解析預覽)...