標靶治療藥物 imatinib 是何種蛋白的抑制劑？

本題觀念：

檢驗對於標靶治療藥物機轉的理解，特別是 tyrosine kinase inhibitors（TKIs）在血液腫瘤中的應用與其抑制之融合蛋白（fusion protein）特異性。

選項分析

• 選項A　Bcr-Abl
  imatinib 最主要的作用機轉即為抑制 BCR-ABL 融合蛋白的 Tyr-kinase 活性。在 CML 患者中，由於 Philadelphia 染色體（t(9;22)(q34;q11)）形成 bcr-abl fusion gene，產生的不受控酪胺酸激酶活性驅動白血病細胞增生；imatinib 可佔據其 ATP 結合位點，使 bcr-abl 保持閉合構象而失去磷酸化活性，進而阻斷下游增殖訊號並誘導細胞凋亡(en.wikipedia.org)。
• 選項B　PML-RARα
  PML-RARα 融合蛋白存在於急性前骨髓細胞白血病（APL），其標靶治療常用 all-trans retinoic acid（ATRA）及 arsenic trioxide；imatinib 不具抑制此核受體融合蛋白的活性，因此此選項錯誤。
• 選項C　NF-κB
  NF-κB 是一類轉錄因子，並非蛋白酪胺酸激

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