114年:藥學一(第1次)

下列那一種組織胺受體拮抗劑對睡眠失調、肥胖、嗜睡病(narcolepsy)、認知失調及精神失調均具有改善作用?

AH1受體拮抗劑
BH2受體拮抗劑
CH3受體拮抗劑
DH4受體拮抗劑

詳細解析

本題觀念

此題聚焦在組織胺(histamine)受體的分類與功能差異,特別是中樞神經系統中H3受體作為自體(autoreceptor)及異體(heteroreceptor)調節器角色,調控組織胺與其他神經傳導物質釋放,進而影響睡眠—覺醒週期、能量恆定、認知與精神行為等多重生理過程。

選項分析

  • 選項A:H1受體拮抗劑
    H1受體主要位於血管內皮與中樞神經,阻斷H1會導致抗過敏與鎮靜(嗜睡)效果,常見副作用是嗜睡與認知遲滯,並非改善睡眠品質或過度嗜睡,反而可能加重日間昏睡(pubmed.ncbi.nlm.nih.gov)。

  • 選項B:H2受體拮抗劑
    H2受體主要分佈於胃壁細胞,調控胃酸分泌;其拮抗劑用於潰瘍及胃食道逆流病患,無改善睡眠、肥胖、認知或嗜睡病的臨床證據。

  • 選項C:H3受體拮抗劑
    H3受體位於中樞神經的前突觸,以Gi/Go蛋白偶聯,抑制組織胺及多種神經傳導物質(如乙醯膽鹼、去甲腎上腺素)釋放;H3拮抗或逆向激動劑解除自抑制,提升組織胺釋放,促進警覺、改善認知及調控能量平衡。動物及臨床資料顯示:

    1. 提升覺醒與改善嗜睡(narcolepsy、過度日間嗜睡)([pubmed.ncb

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