111年:藥學五(第1次)
Dabigatran與下列何者併用時, dabigatran 療效會降低?
Acimetidine
Bverapamil
Crifampin
Ddigoxin
詳細解析
本題觀念:
核心聚焦在 dabigatran etexilate 的藥動學特性與 P-glycoprotein (P-gp, ABCB1) 轉運蛋白的交互作用。dabigatran 為 prodrug,主要以 P-gp 底物被排出腸道,再由腎臟排泄,不經 CYP450 顯著代謝。任何改變 P-gp 活性的藥物,皆可影響 dabigatran 的吸收和血中濃度,進而改變其抗凝療效。
選項分析
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選項 A:cimetidine
cimetidine 主要為 H2 受體拮抗劑,也具 CYP450 抑制作用,對 P-gp 的抑制力屬輕微至中等;臨床建議與 dabigatran 併用時應謹慎監測,但不會降低 dabigatran 濃度,反可能略為增加出血風險 (drugs.com)。 -
選項 B:verapamil
verapamil 屬強 P-gp 抑制劑,併用時可顯著提升 dabigatran 的 Cmax 及 AUC(分別約 143% 和 179%),增加抗凝及出血風險,並非降低療效 ([bpspubs.onlinelibrary.wil
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