109年:藥學四(第2次)
下列何者最不受腎臟功能下降影響?
Aapixaban
Bdabigatran
Crivaroxaban
Dwarfarin
詳細解析
本題觀念:
本題考查各種抗凝藥物的腎臟清除比例及其對血藥濃度的影響。腎功能下降時,藥物若主要經腎臟排泄,則血中濃度會明顯上升,增加出血風險;反之,主要靠肝臟代謝的藥物受腎功能影響較小。
選項分析
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選項A apixaban
- 透過 CYP3A4 代謝、肝腎雙重路徑排泄;約 27% 以原形由腎臟清除,剩餘由肝臟代謝後經腸道或膽汁排出。腎功能減退時血中暴露量(AUC)可增加約 44–70%(pubmed.ncbi.nlm.nih.gov),需適度調整劑量。
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選項B dabigatran
- 以拉酸酯形式吸收後水解為活性藥物,80–85% 以原形經腎小球過濾排出,幾乎沒有肝臟代謝(pmc.ncbi.nlm.nih.gov)。腎功能輕微下降就會大幅延長半衰期、增加 AUC;嚴重腎功能不全甚至禁用。
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選項C rivaroxaban
- 約 66%(其中 36% 以原形藥物)經腎臟排泄,其餘經肝臟代謝後經腸道/膽汁排出([pubmed.ncbi.nlm.nih.go
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