114年:藥學一(第2次)
若一藥物是某受體( receptor )的非競爭性拮抗劑( noncompetitive antagonist ),則有關該藥物藥理性質之敘述,下列何者最適當?
A應會與該受體作用劑( agonist)競爭相同的結合位點,可使該受體作用劑( agonist)的EC50改變
B應會與該受體進行不可逆的共價鍵結合( covalent binding ),可使該受體作用劑( agonist)的EC50改變
C若該藥物屬不可逆拮抗劑,當過量中毒時,可透過增加該受體作用劑( agonist)的劑量而解毒
D若該藥物屬不可逆拮抗劑,其作用期間( duration of action )主要取決該受體的代謝速率( turnover rate)
詳細解析
本題觀念:
本題考查**藥物受體拮抗劑(Receptor Antagonist)的分類及其藥理特性,特別是針對非競爭性拮抗劑(Noncompetitive antagonist)與不可逆拮抗劑(Irreversible antagonist)**的區別與臨床藥動學特徵。
在藥理學考試中,「非競爭性拮抗劑」通常包含兩種情況:
- 異位拮抗(Allosteric antagonism):結合於受體的異位點(allosteric site),改變受體構型,使作用劑(agonist)無法產生效用。
- 不可逆拮抗(Irreversible antagonism):雖然結合於與作用劑相同的結合位(active site),但以**共價鍵(covalent bond)**強烈結合,導致無法透過增加作用劑濃度來置換。因其效果無法被克服(insurmountable),在功能上常被歸類或視為具非競爭性特徵(降低最大效能 Emax)。
選項分析:
- A. 應會與該受體作用劑(agonist)競爭相同的結合位點,可使該受體作用劑(agonist)的 EC50 改變
- 錯誤。這是**競爭性拮抗劑(Competitive antagonist)**的定義。競爭性拮抗劑是可逆的,與作用劑競爭同一位點。若增加作用
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