114年:藥學一(第2次)

在tyrosine kinase inhibitors 結構中,某些基團常用來增加水溶解度,下列何者錯誤?

Apiperazine ring of imatinib
Bpiperidine ring of ponatinib
Cimidazole ring of nilotinib
Dmethylsulfone of lapatinib

詳細解析

本題觀念:

本題考查的是酪胺酸激酶抑制劑 (Tyrosine Kinase Inhibitors, TKIs) 的構效關係 (Structure-Activity Relationship, SAR),特別是藥物分子中用於改善水溶解度 (Water Solubility) 和藥代動力學性質的特定官能基團 (Functional Groups)。

選項分析

  • A. piperazine ring of imatinib (正確):

    • 分析:Imatinib 的結構中包含一個 N-methylpiperazine (N-甲基哌嗪) 環。在藥物設計中,引入這個鹼性的哌嗪環的主要目的確實是為了增加分子的極性和水溶解度,使其適合口服給藥。
    • 結論:敘述正確。
  • B. piperidine ring of ponatinib (錯誤):

    • 分析:Ponatinib 的化學結構包含一個 N-methylpiperazine (N-甲基哌嗪) 環,連接在三氟甲基苯基 (trifluoromethylphenyl) 上。它不含 piperidine (哌啶) 環。Piperazine 是六福環含兩個氮原子,而 Piperidine 是六福

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