114年:藥學三(第2次)

承上題【某靜脈輸注藥品在一病人體內動態遵循線性一室模式且完全由肝臟排除,其 total blood clearance 為80L/hr,分布體積為 200 L,且血中蛋白質結合率為 90%,臨床建議之療效藥品血中濃度為 15 mg/L,亦即未結合藥品血中濃度為 1.5 mg/L 。當藥品之血中蛋白質結合率變為 80%時,若欲維持相同之未結合藥品血中濃度,則輸注速率( mg/hr)何者最適當?】,血中蛋白質結合率仍為 90%,當肝中酵素受到誘導使藥品之固有清除率( intrinsic clearance )增加2倍時,若欲維持相同之未結合藥品血中濃度,則下列輸注速率( mg/hr)何者最適當?

A150
B300
C600
D1,200

詳細解析

本題觀念:

本題主要測驗 肝排除藥物 (Hepatic Elimination) 的藥物動力學觀念,特別是區分 高萃取率藥品 (High Extraction Ratio Drugs) 與 低萃取率藥品 (Low Extraction Ratio Drugs) 在生理參數改變時(如酵素誘導、血中蛋白結合率改變)對清除率及給藥速率的影響。

選項分析

1. 判斷藥物之萃取率 (Extraction Ratio, E):

  • 已知該藥物完全由肝臟排除,其 Total blood clearance (CltotalCl_{total}) 為 80 L/hr80 \text{ L/hr}。
  • 一般成人的肝臟血流量 (QHQ_H) 約為 1.35∼1.5 L/min1.35 \sim 1.5 \text{ L/min},即約 81∼90 L/hr81 \sim 90 \text{ L/hr}。
  • 肝臟清除率公式:ClH=QH×ECl_H = Q_H \times E。
  • 因 Cltotal=80 L/hrCl_{total} = 80 \text{ L/hr} 極接近肝臟血流量 (QHQ_H),可推斷此藥物之肝萃取率 (EE) 接近 1.0 (或至少 >0.8>0.8),屬於 高萃取率藥品 (High Extraction Ratio Drug)。
  • 對於高萃取率藥品,其清除率主要受限於血流量 (Flo

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