下圖為某一藥品在配方中添加不同濃度（ 5.0％、1.0％及0.5％）賦形劑後的體外溶離曲線。該賦形劑最有可能為下列何者？

本題觀念：

本題考查賦形劑（Excipients）的理化性質及其對藥物溶離速率（Dissolution Rate）的影響。解題關鍵在於判讀圖表中「賦形劑濃度」與「溶離速率」之間的關係，並對應選項中各賦形劑的功能與特性（親水性 vs 疏水性、崩散作用 vs 緩釋作用）。

影像分析：

1. 座標軸：Y軸為溶離百分比（Dissolved %），X軸為時間（Time, minutes）。
2. 曲線趨勢：
   • 圓圈圖示（5.0%）：溶離速率最快，約 30 分鐘即達到 100% 溶離。
   • 三角形圖示（1.0%）：溶離速率次之，約 50 分鐘達到 100%。
   • 方塊圖示（0.5%）：溶離速率最慢，60 分鐘時僅達到約 70%。
3. 結論：圖表顯示該賦形劑的濃度越高（0.5% → 5.0%），藥物的溶離速率越快且溶離越完全。這暗示該賦形劑具有促進崩散、增加潤濕性（Wetting）或親水性的特性。

選項分析：

• A. Microcrystalline cellulose (MCC, 微晶纖維素)：正確。

  • 性質：MCC 是常用的稀釋劑（Diluent）與崩散劑（Disintegrant）。它具有良好的親水性及毛細管作用（Wicking effect），能將水分引入藥錠內部，破壞分子間結合力，促進崩散與藥物釋放。
  • 與圖表對應：隨著 MCC 濃度增加（從 0.5% 到 5.0%），其引水與崩散能力增強，導致藥物溶離速率顯著上升，完全符合圖表呈現的正相關趨勢。雖然 MCC 常以較高比例（20-50%）作為填充劑，但在較低比例下（如本題情境）增加其含量仍有助於改善疏水性藥物的潤濕與分散。

• B. Talc (滑石粉)：錯誤。

  • 性質：主要作為助流劑（Glidant）或抗黏劑。化學性質上屬於疏水性。
  • 與圖表對應：雖然滑石粉可改善粉體流動性，但過量使用或濃度增加通常會因為其疏水性而阻礙水分進入，導致溶離速率下降或影響不大，不會呈現如此明顯的促進溶離效果。

• C. Ethylcellulose (乙基纖維素)：錯誤。

  • 性質：這是一種水不溶性的疏水性高分子，常被用作**緩釋（Sustained-release）**製劑的被覆材料或基質（Matrix）。
  • 與圖表對應：若增加 Ethylcellulose 的濃度，會形成更緻密的疏水性屏障，導致藥物釋放變慢。這與圖表中「濃度越高溶離越快」的趨勢完全相反。

• D. Stearic acid (硬脂酸)：錯誤。

  • 性質：常用的疏水性潤滑劑（Lubricant）。
  • 與圖表對應：硬脂酸會在藥物顆粒表面形成疏水膜，降低藥物的潤濕性（Wettability）。因此，隨著硬脂酸濃度增加，溶離速率通常會顯著下降（Retarding effect）。這與圖表趨勢相反。

答案解析：

圖表顯示賦形劑濃度與溶離速率呈正相關（濃度越高，溶離越快）。在四個選項中，僅有 A (MCC) 是親水性且具崩散功能的賦形劑，能促進溶離。其他選項 (B, C, D) 皆具疏水性，增加濃度通常會延緩溶離或做為控釋材質。因此，最可能的賦形劑為 Microcrystalline cellulose。

核心知識點：

1. Microcrystalline cellulose (MCC)：多功能賦形劑（粘合劑/崩散劑/稀釋劑），具親水性與毛細作用，能促進溶離。
2. 疏水性潤滑劑（如 Mg stearate, Stearic acid）：過量使用會降低溶離速率。
3. 不溶性高分子（如 Ethylcellulose）：用於製備緩釋製劑，濃度越高釋放越慢。
4. 解題技巧：看到「濃度增加 -> 溶離變快」，優先尋找親水性或崩散劑類選項；看到「濃度增加 -> 溶離變慢」，尋找疏水性潤滑劑或緩釋高分子。

參考資料

1. Rowe, R. C., Sheskey, P. J., & Quinn, M. E. (2009). Handbook of Pharmaceutical Excipients. Pharmaceutical Press. (關於 MCC 的崩散與親水特性)
2. Aulton's Pharmaceutics: The Design and Manufacture of Medicines. (關於潤滑劑對溶離的負面影響)