經聚乙二醇化（PEGylation）之蛋白藥物 ，其PEG主要鍵結於何者胺基酸？

本題觀念：

聚乙二醇化 (PEGylation) 的化學修飾位點

PEGylation 是將聚乙二醇 (Polyethylene glycol, PEG) 高分子鏈共價結合到藥物分子（通常是蛋白質或胜肽）上的過程。這項技術的主要目的是增加藥物的水溶性、延長血中半衰期 (Half-life)、降低免疫原性 (Immunogenicity) 並減少被酵素降解的機會。

在蛋白質藥物的 PEGylation 中，選擇哪個胺基酸作為鍵結位點取決於蛋白質表面的官能基可用性。

選項分析

• A. Cysteine (半胱胺酸)：

  • 分析：Cysteine 含有硫醇基 (-SH, thiol group)。雖然利用 Cysteine 進行 PEGylation (例如使用 Maleimide-PEG) 可以達到定點修飾 (Site-specific PEGylation) 的優點，但天然蛋白質表面很少有游離的 Cysteine (通常形成雙硫鍵)。若要針對 Cysteine 鍵結，往往需要透過基因工程引入游離的 Cysteine。因此，它雖是重要的第二代修飾技術，但在傳統或最普遍的描述中，並非「最主要」或「最常用」的天然鍵結位點。

• B. Aspartic acid (天門冬胺酸)： *

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