113年:藥學三(第2次)

下表為某藥以不同劑型或給藥途徑在體內所獲得之血中濃度曲線下面積(AUC),依此推測影響該藥口服生體可用率的最主要因素為何?劑型 給藥途徑 劑量(mg) AUC(μg·h/mL)錠劑 口服 100 39.8溶液劑 口服 100 41.2溶液劑 靜脈注射 50 51.7溶液劑 腹腔注射 50 24.6

A藥品的崩散及溶離
B腸道吸收過程的代謝
C肝臟首渡代謝
D總體清除率的改變

詳細解析

本題觀念:

本題考查藥物動力學(Pharmacokinetics)中,利用不同給藥途徑的 血中濃度曲線下面積(AUC) 數據,來判讀影響 生體可用率(Bioavailability, F) 的主要因素。關鍵在於理解各給藥途徑的解剖生理特性與首渡效應(First-pass effect)的差異:

  1. 靜脈注射(IV):藥物直接進入全身循環,無吸收過程,無首渡效應(F = 100%)。
  2. 腹腔注射(IP):藥物經腹膜微血管吸收,匯入 門靜脈(Portal vein),先經過 肝臟 代謝後才進入全身循環。因此 IP 途徑 有肝臟首渡效應,但 避開了腸道(腸道代謝或酸鹼破壞)。
  3. 口服(Oral):藥物需經崩散溶離、腸道吸收(通過腸壁代謝)、再經門靜脈進入肝臟(肝臟首渡代謝)。

選項分析

首先將所有數據標準化以便比較(假設為線性藥動學):

  • 靜脈注射 (IV) 50 mg:AUC = 51.7(視為 100% 進入循環的基準)
  • 腹腔注射 (IP) 50 mg:AUC = 24.6
  • 口服溶液 (Oral Sol) 100 mg:AUC = 41.2 \rightarrow 若換算為 50 mg 劑量,預期 AUC $\approx 20

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