113年:藥學一(第1次)

下列有關抗癌藥docetaxel 之敘述,何者錯誤?

A結構支鏈含 t-butoxycarboxamido基團
B製劑中加入 polysorbate 80 可增加安定性
C為臨床治療卵巢癌第一線用藥
D作用機轉為抑制癌細胞有絲分裂

詳細解析

本題觀念:

本題考點為抗癌藥物 Taxanes (紫杉醇類) 的藥理學與藥物化學特性,重點在於區分 DocetaxelPaclitaxel 的結構、製劑成分及臨床適應症的差異。

選項分析

  • A. 結構支鏈含 t-butoxycarboxamido 基團:正確

    • Docetaxel 是 Paclitaxel 的半合成衍生物。
    • 在化學結構上,Docetaxel 與 Paclitaxel 的主要差異在於:
      1. C-13 側鏈:Paclitaxel 的氮原子上接的是 Benzoyl group (苯甲醯基);而 Docetaxel 則是接 t-Butoxycarbonyl (t-Boc) group。題目所述 "t-butoxycarboxamido" 即描述此 t-Boc 加上胺基的結構 ((CH3)3C-O-CO-NH-)。
      2. C-10 位置:Paclitaxel 為乙醯基 (Acetate);Docetaxel 為羥基 (-OH),這使得 Docetaxel 的水溶性略高於 Paclitaxel。
    • 因此,選項 A 描述正確。
  • **B. 製劑中加入 polysorbate 80 可增加安

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