112年:藥學一(第2次)
下列免疫抑制劑結構中,何者具硼原子可促進皮膚穿透?
Aapremilast
Bcrisaborole
Cleflunomide
Dsulfasalzine
詳細解析
本題觀念:
本題考查的是 藥物化學結構與藥物動力學特性 的關聯,特別聚焦於 含硼藥物 (Boron-containing drugs) 的設計原理。核心概念在於 Crisaborole 分子中的硼原子(benzoxaborole 結構)如何影響其理化性質,使其適合 外用 並能有效 穿透皮膚 治療異位性皮膚炎。
選項分析
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A. apremilast
- 分析:錯誤。Apremilast 是一種口服的小分子 PDE4 抑制劑,主要用於治療乾癬 (Psoriasis) 和乾癬性關節炎。其化學結構為 phthalimide 衍生物,分子式為 ,結構中含有硫 (Sulfone group) 和醯胺鍵,但 不含硼原子。
- 臨床定位:口服藥物,非外用。
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B. crisaborole
- 分析:正確。Crisaborole (商品名 Eucrisa) 是一種非類固醇類的 外用 PDE4 抑制劑,用於治療輕度至中度的異位性皮膚炎 (Atopic dermatitis)。
- 結構特色:其結構中含有獨特的 硼原子,屬於 **Benzoxaborol
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