112年:藥學三(第2次)

下列何者無法有效提升口服藥物生體可用率?

A改善賦形劑組成,提升藥品在腸道吸收
B減少腎排除以減緩血中藥物濃度的下降
C抑制腸道代謝酵素及轉運蛋白
D降低肝臟首渡代謝

詳細解析

本題觀念:

生體可用率 (Bioavailability, F)藥物排除 (Drug Elimination) 的區別。

生體可用率是指藥物以非靜脈注射途徑給藥後,活性成分進入全身血液循環的比例 (Fraction)速率。對於口服藥物,其生體可用率 (FF) 主要取決於三個過程的乘積: F=fa×fg×fhF = f_a \times f_g \times f_h

  1. faf_a (吸收率):藥物從腸道管腔穿過腸壁進入門靜脈的比例。
  2. fgf_g (腸道代謝後剩餘率):藥物逃過腸道酵素 (如 CYP3A4) 代謝與轉運蛋白 (如 P-gp) 外排的比例。
  3. fhf_h (肝臟首渡代謝後剩餘率):藥物經過肝臟時,逃過肝臟首渡效應 (First-pass effect) 的比例。

任何提升 FF 的策略,都必須針對上述三個環節 (fa,fg,fhf_a, f_g, f_h) 進行改善。而腎臟排除屬於藥物進入血液循環後的排除階段 (Elimination phase),影響的是藥物的半衰期 (t1/2t_{1/2}) 與清除率 (CLCL),而非進入循環的「比例」。

選項分析

  • A. 改善賦形劑組成,提升藥品在腸道吸收 (正確,可提升 F)
    • 解析:賦形

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