112年:藥學一(第1次)
Glulisine是短效型胰島素,其正確結構為何?
AB3 Lys/B29 Glu-human insulin
BA21Gly/B31Arg/B32 Arg-human insulin
CB28 Lys/B29 Pro-human insulin
DB28 Asp-human insulin
詳細解析
本題觀念:
本題考查的是胰島素類似物 (Insulin analogs) 的結構修飾與分類。 為了改善傳統人體胰島素 (Regular human insulin) 的藥代動力學特性(如起始作用時間、持續時間),藥廠通過基因工程技術對胰島素的氨基酸序列進行修飾。
- 速效胰島素 (Rapid-acting):旨在減少胰島素分子間的自我聚合(從六聚體 hexamer 快速解離為單體 monomer),加速皮下吸收。例如:Glulisine, Aspart, Lispro。
- 長效胰島素 (Long-acting):旨在增加聚合或與白蛋白結合,延緩釋放,模擬基礎胰島素分泌。例如:Glargine, Detemir, Degludec。
選項分析
- A. B3 Lys/B29 Glu-human insulin:正確。
- 這是 Insulin Glulisine (Apidra) 的結構。
- 修飾方式:將 B 鏈第 3 位的 Asparagine (Asn) 替換為 Lysine (Lys),並將 B 鏈第 29 位的 Lysine (Lys) 替換為 Glutamic acid (Glu)。
- 機制:這些修飾減少了分子間的氫鍵與靜
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