111年:藥學三(第1次)

若藥物具非線性藥動學(non-linear pharmacokinetics)特性,當藥物劑量增加 時,下列敘述何者正確?

AVmax 不成比例增加
B半衰期不變
CAUC 不成比例增加
D清除率成比例增加

詳細解析

本題觀念:

非線性藥動學(Non-linear Pharmacokinetics),特別是與**代謝飽和(Saturable Metabolism)米氏動力學(Michaelis-Menten Kinetics)**相關的特性。

在非線性藥動學中,體內的酵素或載體系統具有「最大容量」。當藥物濃度低時,呈現線性(一級)動力學;但當劑量增加導致血中濃度超過 KmK_m 時,代謝能力趨於飽和(接近 VmaxV_{max}),此時藥物的排除速率不再隨濃度線性增加,導致各項參數發生非線性的變化。

選項分析

  • A. Vmax 不成比例增加錯誤

    • VmaxV_{max}(最大代謝速率)與 KmK_m(米氏常數)是酵素系統本身的屬性參數,對於特定藥物與特定病患而言,它們是定值(Constants),不會因為給藥劑量的改變而改變。劑量增加會改變的是「排除速率(Rate of elimination)」,使其趨近於 VmaxV_{max},但 VmaxV_{max} 本身不變。
  • B. 半衰期不變錯誤

    • 在線性動力學(一級動力學)中,半衰期(t1/2t_{1/2})是常數(0.693/k0.693/k)。
    • 但在非線性藥動學(飽和動力學)中,隨著劑量增加,藥物濃度升高,排除能力相對下降(清除率降低

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