111年:藥學三(第1次)
下列那些為藥品設計考量中,影響生體可用率的因素?①藥物本身物化性質 ②使用劑型及給藥途徑 ③賦形劑 ④製造方法及過程
A僅①②④
B僅②③
C僅③④
D①②③④
詳細解析
本題觀念:生體可用率 (Bioavailability) 的影響因素
本題考查的是生物藥劑學 (Biopharmaceutics) 中最核心的概念之一:生體可用率 (Bioavailability, BA)。
生體可用率定義為藥物活性成分從製劑中釋放、吸收進入全身血液循環的速率 (rate) 與 程度 (extent)。在藥品設計與研發過程中,為了確保藥效並減少副作用,必須綜合考量各種影響 BA 的變數。這些變數大致可分為「藥物因素」、「製劑因素」與「生理因素」。
選項分析
本題列出的四個項目皆為藥品設計時必須考量的關鍵因素,逐一分析如下:
- 藥物本身物化性質 (Physicochemical properties of the drug):
- 正確。這是影響吸收的最根本因素。
- 解析:
- 溶解度與離子化 (Solubility & pKa):根據 BCS 分類系統,溶解度是藥物吸收的限速步驟之一。藥物的 pKa 決定其在不同 pH 值下的解離狀態,未解離態通常脂溶性較高,較易通過生物膜(pH-partition hypothesis)。
- 脂溶性 (Lipophilicity):通常以 LogP 表
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