110年:藥學一(第1次)
下列關於 leuprolide 之敘述，何者正確？
A為gonadotropin-releasing hormone （ GnRH ）受體拮抗劑，可以減少 gonadal steroids 分泌
B為GnRH受體致效劑，持續活化 GnRH 受體二週後可提升卵巢功能
C婦女長時間使用可能造成骨質疏鬆
D不適宜用於治療男性前列腺癌
詳細解析
本題觀念：
本題考查藥物 Leuprolide 的藥理機轉、臨床適應症及副作用。Leuprolide 屬於促性腺激素釋放激素致效劑（GnRH agonist），其獨特的「持續給藥導致受體去敏感化（Down-regulation）」機轉是藥理學與臨床治療的核心概念。
選項分析
- A 錯誤：Leuprolide 本質上是 GnRH receptor agonist（致效劑），而非 antagonist（拮抗劑）。雖然其長期使用的最終結果是「減少」性腺類固醇（gonadal steroids）的分泌，但這是透過持續活化受體導致的「去敏感化（Desensitization）」與「調節下降（Down-regulation）」所致。真正的 GnRH 拮抗劑藥物名稱通常以 "-relix" 結尾（如 Cetrorelix, Ganirelix, Degarelix）。
- B 錯誤：Leuprolide 確實是 GnRH receptor agonist，但持續給藥（continuous administration）會導致腦下垂體 GnRH 受體被強迫調節下降，進而抑制（而非提升）LH 與 FSH 的分泌，最終導致卵巢功能受到抑制（造成類似停經的狀態）。此機制被用於治療子宮內膜異位症或乳癌，而非用來提升卵巢功能。
...（解析預覽）...