110年:藥學一(第1次)
下列有關 diazoxide 的敘述,何者錯誤?
A可直接作用於血管平滑肌細胞,造成鉀離子通道開啟
B可降血糖
C氧化為其主要的代謝途徑
D結構中含有 sulfonamide 基團
詳細解析
本題觀念:
本題主要測驗藥物 Diazoxide 的藥理機轉、臨床用途、化學結構及其代謝特性。Diazoxide 是一種 鉀離子通道開啟劑 (Potassium channel opener),其藥理作用與 Thiazide 類利尿劑結構相似但功能不同。
選項分析
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A. 可直接作用於血管平滑肌細胞,造成鉀離子通道開啟 (正確)
- Diazoxide 的主要機轉是開啟細胞膜上的 ATP-敏感性鉀離子通道 (K+ATP channels)。
- 在血管平滑肌中,鉀離子通道開啟導致鉀離子外流,使細胞膜過極化 (Hyperpolarization),進而關閉電壓依賴性鈣離子通道,減少鈣離子內流,導致血管平滑肌舒張,產生降血壓作用(主要用於高血壓危象,但現已較少用)。
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B. 可降血糖 (錯誤,此為本題答案)
- Diazoxide 作用於胰臟 細胞上的 ATP-敏感性鉀離子通道,使其開啟。
- 這會導致細胞膜過極化,抑制鈣離子內流,進而抑制胰島素 (Insulin) 的釋放。
- 抑制胰島素釋放的結果是血糖升高 (Hyperglycemia)。
- 臨床上,Diazoxide 正
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