110年:藥學一(第1次)

下列有關 diazoxide 的敘述,何者錯誤?

A可直接作用於血管平滑肌細胞,造成鉀離子通道開啟
B可降血糖
C氧化為其主要的代謝途徑
D結構中含有 sulfonamide 基團

詳細解析

本題觀念:

本題主要測驗藥物 Diazoxide 的藥理機轉、臨床用途、化學結構及其代謝特性。Diazoxide 是一種 鉀離子通道開啟劑 (Potassium channel opener),其藥理作用與 Thiazide 類利尿劑結構相似但功能不同。

選項分析

  • A. 可直接作用於血管平滑肌細胞,造成鉀離子通道開啟 (正確)

    • Diazoxide 的主要機轉是開啟細胞膜上的 ATP-敏感性鉀離子通道 (K+ATP channels)
    • 在血管平滑肌中,鉀離子通道開啟導致鉀離子外流,使細胞膜過極化 (Hyperpolarization),進而關閉電壓依賴性鈣離子通道,減少鈣離子內流,導致血管平滑肌舒張,產生降血壓作用(主要用於高血壓危象,但現已較少用)。
  • B. 可降血糖 (錯誤,此為本題答案)

    • Diazoxide 作用於胰臟 β\beta 細胞上的 ATP-敏感性鉀離子通道,使其開啟
    • 這會導致細胞膜過極化,抑制鈣離子內流,進而抑制胰島素 (Insulin) 的釋放
    • 抑制胰島素釋放的結果是血糖升高 (Hyperglycemia)
    • 臨床上,Diazoxide 正

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