110年:藥學三(第1次)

一般而言,有關非線性藥動學( non-linear pharmacokinetics )特性之敘述,下列何者最適當?

A排除速率常數會隨劑量改變
B清除率不會隨劑量改變
C半衰期不會隨劑量改變
D分布體積會隨 Vmax改變

詳細解析

本題觀念:

本題考查非線性藥物動力學 (Non-linear Pharmacokinetics) 的基本特性,特別是針對飽和代謝 (Saturable metabolism) 或稱為 Michaelis-Menten kinetics 的理解。

在線性藥動學中,藥物的排除遵循一級速率 (First-order kinetics),其藥動參數 (ClCl, kk, t1/2t_{1/2}) 是恆定的,不隨劑量改變。然而,對於具有非線性特性的藥物(如 Phenytoin),當劑量增加導致血中濃度接近或超過酵素的代謝能力 (KmK_m) 時,排除過程會發生飽和,導致藥動參數隨劑量(或濃度)發生變化。

選項分析

  • A. 排除速率常數會隨劑量改變 (正確)
    • 理由:排除速率常數 (kk) 與清除率 (ClCl) 和分布體積 (VdV_d) 的關係為 k=Cl/Vdk = Cl / V_d
    • 在非線性藥動學中,清除率 Cl=Vmax/(Km+C)Cl = V_{max} / (K_m + C)。當劑量增加,血中濃度 (CC) 升高,分母變大,導致 清除率 (ClCl) 下降
    • 由於 VdV_d 通常被視為與劑量無關的常數,因此當 ClCl 下降時,排除速率常數 (kk) 也會隨之下降。這意味著高

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