109年:藥學一(第2次)

免疫抑制劑 sirolimus 屬於生長訊息抑制劑( proliferation-signal inhibitors, PSIs ),此藥物作用之標的( target )為何?

Acalcineurin
Bmolecular target of rapamycin ( mTOR )
CJAK enzyme
Dinosine monophosphate dehydrogenase

詳細解析

本題觀念:

本題考查免疫抑制劑的藥理機轉 (Mechanism of Action)分類。 Sirolimus (又名 Rapamycin) 屬於增生訊息抑制劑 (Proliferation-Signal Inhibitors, PSIs),亦稱為 mTOR 抑制劑。這類藥物主要作用於細胞內特定的訊息傳遞路徑,阻斷淋巴球對細胞激素(如 IL-2)的反應,從而抑制細胞週期從 G1 期進入 S 期,達到抑制 T 細胞增生與免疫抑制的效果。

選項分析

  • (A) calcineurin錯誤
    • Calcineurin (鈣調磷酸酶)Cyclosporine (CsA)Tacrolimus (FK506) 的作用標的。
    • 這類藥物稱為 Calcineurin Inhibitors (CNIs)。它們與細胞內的免疫親和素 (Immunophilin) 結合(CsA 結合 Cyclophilin;Tacrolimus 結合 FKBP-12)後,抑制 Calcineurin 的去磷酸化活性,進而阻斷轉錄因子 NF-AT 進入細胞核,抑制 IL-2 等細胞激素的生成 (Production)
  • **(B) molecular target of rap

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