109年:藥學三(第2次)

下列何種特性的藥物最不適合或不需要製備成延長釋放性( extended-release )劑型?

A吸收速率極慢者
B治療指數適中者
C使用劑量低者
D胃腸道皆吸收者

詳細解析

本題觀念:

本題考查口服延長釋放劑型(Extended-Release, ER) 的藥物候選條件。並非所有藥物都適合或需要製備成控釋/緩釋劑型。在篩選藥物時,需考量其物理化學性質(如劑量、溶解度、穩定性)與生物藥劑學特性(如半衰期、吸收速率、治療指數)。

理想的 ER 候選藥物通常應具備:半衰期適中(2-8小時)、劑量小、治療指數(TI)寬、在胃腸道吸收良好且均勻。

選項分析

  • A. 吸收速率極慢者(正確答案)

    • 不需要:若藥物本身的吸收速率常數 (kak_a) 極小,吸收過程極慢,這類藥物在體內會呈現「Flip-Flop 動力學」(Flip-Flop Kinetics),即吸收步驟成為速率決定步驟。此時藥物在體內的停留時間主要由其緩慢的吸收決定,本身即具有長效特性,因此不需要額外製備成延長釋放劑型。
    • 不適合:吸收極慢通常意味著生物利用度(Bioavailability)可能較低或吸收不規律(Erratic),若再製成 ER 劑型進一步限制其釋放,可能會導致藥物吸收量不足或無法達到治療濃度。
  • B. 治療指數適中者

    • 適合:治療指數(Therapeutic Index, TI)極窄的藥物(如 Digoxin, Warfari

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