109年:藥學一(第1次)

下列何者口服吸收後,其活性代謝物的作用時間比原藥長,可預防心絞痛發作?

Aglyceryl trinitrate
Bisosorbide dinitrate
Cerythrityl tetranitrate
Dpentaerythritol tetranitrate

詳細解析

本題觀念:

有機硝酸鹽藥物 (Organic Nitrates) 的藥物動力學 (Pharmacokinetics) 與活性代謝物 (Active Metabolites)。本題主要測驗考生對於常用抗心絞痛藥物及其代謝物半衰期長短的比較,以及其臨床用途(緩解急性發作 vs 預防發作)的區別。

選項分析

  • A. glyceryl trinitrate (Nitroglycerin, NTG)

    • 分析:NTG 是最常用的抗心絞痛藥物。它的脂溶性高,舌下給藥吸收極快,主要用於緩解急性心絞痛發作
    • 代謝:口服吸收後會經過極高的肝臟首度效應 (First-pass effect),生體可用率極低 (<1%)。雖然它也會代謝成具有活性的二硝酸甘油 (1,2-GDN, 1,3-GDN),且代謝物半衰期較原藥長(原藥約 2-3 分鐘,代謝物約 40 分鐘),但因口服生體可用率太差,臨床上甚少依賴其口服劑型經由代謝物來達到長效預防效果(除非是緩釋劑型)。
    • 結論:不符合題目強調「口服吸收後...活性代謝物作用時間比原藥長...預防發作」的典型描述。
  • B. isosorbide dinitrate (ISDN)

    • 分析:這是本題的正確答案。ISDN 常

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